Tamoksyfen jest związkiem niesteroidowym o działaniu głównie antyestrogenowym. Z medycznego punktu widzenia jest stosowany najczęściej w nieoperacyjnym leczeniu nowotworów sutka (jako leczenie uzupełniające). Swoje działanie antyestrogenowe zawdzięcza przede wszystkim współzawodnictwie z endogennymi estrogenami o miejsce wiązania z receptorem komórkowym, poprzez co uniemożliwia bądź minimalizuje możliwość wiązania estrogenów w tkankach docelowych - głównie sutki i macica.
W sporcie stosowany jest jako chyba najpopularniejszy antyestrogen czyli środek blokujący działanie estrogenów w organizmie. Ma zastosowanie tutaj praktycznie tylko u mężczyzn, gdyż to oni muszą obawiać się aromatyzacji czyli przetworzenia nadmiaru androgenów w estrogeny. Te z kolei wywołują u mężczyzn efekty feminizujące typu:
 
- ginekomastii czyli rozrostu tkanki tłuszczowej w okolicach piersi,
- otłuszczenia, szczególnie w okolicach ud, pośladków i brzucha,
- bardziej "pulchnego" wyglądu w efekcie wyżej wymienionych,
- a także zaburzają równowagę hormonalną... czyniąc z nas w efekcie "półdziewczęta".

Z tego właśnie powodu mężczyźni stosują tamoksyfen w celach sportowych. Jednym z wielu mitów jakie wciąż krążą po siłowniach, jest twierdzenie jakoby osłabiał on działanie steroidów anabolicznych, w tym głównie testosteronu. Na szczęście nie ma żadnej fachowej publikacji mówiącej o tym, że tak właśnie się dzieje. Tamoksyfen konkuruje bowiem o wiązanie z receptorem z estrogenami, a nie ze steroidami anabolicznymi !!! W badaniach klinicznych jakie przeprowadzono na grupie ochotników, którym podawano zarówno testosteron (400 mg/tygodniowo) jak i cytrynian tamoksyfenu (20 mg/dziennie), siła działanie testosteronu i jego metabolitów wahała się w granicach plus 3,4 %, minus 3,6 %. Test więc wykazał, że jeśli tamoxyfen jakkolwiek wpływa na siłę działania testosteronu, to ma zarówno wpływ dodatni na jego siłę oddziaływania, jak i lekki ujemny. I de facto można wynik testu uzasadnić innymi czynnikami bądź też stwierdzić, że wbrew obawom tamoksyfen nie osłabia, a już na pewno tak znacznie jak sugerowano anaboliczne działanie testosteronu.

Natomiast prawdą jest, że "tamox" może powodować lepszy wygląd kulturysty go zażywającego. Eliminując on działanie estrogenne - głównie otłuszczanie - wyostrza on rysy mięśni, lepiej pokazując ich definicję, co jest szczególnie ważne przed zawodami. Nie eliminuje on jednak tzw. ciągnięcia wodą czyli edemy. Jak już wspomniałem powyżej blokuje on otłuszczające działanie estrogenów (przez ich blokowanie) lecz nie posteroidowe zatrzymanie elektrolitów (tzw. edema).

Dawkowanie tamoxyfenu jest zależne od indywidualnych potrzeb naszego organizmu (czytaj - genetyka i wrażliwość na nadmiar testosteronu objawiająca się mniejszą lub większą aromatyzacją), dawki i rodzaju steroidu jaki używamy i naszej wagi. Naturalną rzeczą jest fakt, że duże dawki SAA jak i stosowanie steroidów silnie androgennych będzie wymagało większych dawek tamoksyfenu. Średnio stosuje się 20 do 40 mg dziennie Nolvadexu w dni kiedy "czujemy" taką potrzebę (wersja dla fachowców) i profilaktycznie w dni gdy zażywamy największe dawki SAA lub w dzień iniekcji i dzień po nim.
Profilaktycznie tamoksyfen można by stosować codziennie w dni cyklu steroidowego, jednakże nie jest możliwe ze względu na dużą ilość skutków ubocznych. Najczęściej jest on dobrze tolerowany, jednakże przedłużające używanie bądź stosowanie wysokich dawek może doprowadzić do:
 
- wysypek skórnych,
- osłabienia,
- nudności i wymiotów,
- "uderzeń gorąca",
- hiperkalcemii,
- leukopenii i małopłytkowości,
- zwyrodnienia w obrębie oczu (np. zaćma),
- depresji,
- zawrotów i bóli głowy,
- silnego uszkodzenia wątroby (stłuszczenia, żółtaczki, nowotworów),
- czy nawet powstania nowotworów, głównie jelita grubego, odbytu i żołądka.

Z danych farmakokinetycznych względem tamoksyfenu najważniejszy jest czas maksymalnego stężenia w surowicy, który wynosi od 4 do 7 godzin po podaniu i okres półtrwania 7 dni - dla samego tamoksyfenu, i ok. 14 dni dla jego metabolitów, które również wykazują silne działanie antyestrogenowe.